新京報(bào)訊（記者王鹿）7月10日，和黃醫(yī)藥發(fā)布公告，其在研的新型SHP2抑制劑HMPL-415用于治療晚期惡性實(shí)體瘤的I期臨床試驗(yàn)在中國(guó)啟動(dòng)。首名患者已于7月6日接受首次給藥治療。

該研究是一項(xiàng)多中心、開(kāi)放標(biāo)簽的臨床試驗(yàn)，旨在評(píng)估HMPL-415作為單藥療法治療晚期惡性實(shí)體瘤的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和初步療效特征。研究計(jì)劃納入最多80名患者，其中包括作為劑量遞增階段的患者，以及按照確定的II期臨床試驗(yàn)推薦劑量（RP2D）接受給藥的額外患者。主要研究者是復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院的劉天舒醫(yī)生及湖南省腫瘤醫(yī)院的楊農(nóng)醫(yī)生。

HMPL-415是一種新型、高效且高選擇性的SHP2的變構(gòu)抑制劑。SHP2是一種非受體蛋白酪氨酸磷酸酶，主要在多種組織的細(xì)胞質(zhì)中廣泛表達(dá)。SHP2在多種細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)事件中起調(diào)控作用，控制新陳代謝、細(xì)胞生長(zhǎng)、分化、細(xì)胞遷移、轉(zhuǎn)錄和致癌性轉(zhuǎn)化。它與細(xì)胞中的多種分子相互作用，并在生長(zhǎng)因子和細(xì)胞因子的刺激下調(diào)節(jié)關(guān)鍵信號(hào)傳導(dǎo)事件，包括幾種受體酪氨酸激酶 (RTK) 下游的RAS/ERK、PI3K/AKT、JAK/STAT和PD-1通路。SHP2表達(dá)或活性異常會(huì)導(dǎo)致許多發(fā)育性疾病以及血液腫瘤和實(shí)體瘤。

和黃醫(yī)藥是一家處于商業(yè)化階段的創(chuàng)新型生物醫(yī)藥公司，致力于發(fā)現(xiàn)、全球開(kāi)發(fā)和商業(yè)化治療癌癥和免疫性疾病的靶向藥物和免疫療法。目前，和黃醫(yī)藥首三款創(chuàng)新腫瘤藥物呋喹替尼、索凡替尼、賽沃替尼均已納入國(guó)家醫(yī)保。

校對(duì) 劉軍