新京報(bào)訊 10月15日，長(zhǎng)春高新發(fā)布公告，子公司長(zhǎng)春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司（以下簡(jiǎn)稱“金賽藥業(yè)”）GenSci122片項(xiàng)目已在FDA獲得新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)默示許可。本次獲批臨床的適應(yīng)癥為晚期實(shí)體瘤。根據(jù)相關(guān)法規(guī)要求，金賽藥業(yè)將有序開展后續(xù)人體臨床試驗(yàn)工作。

染色體不穩(wěn)定性（CIN）是癌癥的標(biāo)志性特征，因有絲分裂過程中染色體分離的持續(xù)錯(cuò)誤引起。Kinesin-8家族成員（包括KIF18A、KIF18B和KIF19A）在細(xì)胞有絲分裂APC動(dòng)力學(xué)發(fā)揮重要作用，確保兩極染色體排列正確以及紡錘體張力適當(dāng)，從而實(shí)現(xiàn)細(xì)胞分裂的正常進(jìn)展。與正常二倍體細(xì)胞相比，在CIN腫瘤細(xì)胞中，KIF18A的高表達(dá)表明有絲分裂過程中對(duì)該驅(qū)動(dòng)蛋白的需求增加。因此，具有CIN特性的腫瘤細(xì)胞對(duì)KIF18A的依賴性差異為靶向抗腫瘤治療提供了機(jī)會(huì)，同時(shí)可以將對(duì)正常二倍體細(xì)胞群的非增殖效應(yīng)降至最低。靶向KIF18A作為腫瘤的潛在治療策略具有前景，同時(shí)抑制KIF18A不會(huì)顯著影響正常二倍體細(xì)胞的增殖。

GenSci122是由金賽藥業(yè)自主研發(fā)的一種具有新型結(jié)構(gòu)的小分子KIF18A抑制劑，是一種有效的選擇性KIF18A抑制劑，具有顯著區(qū)別于其他細(xì)胞周期和抗有絲分裂藥物靶點(diǎn)的抗腫瘤特征。

校對(duì) 劉軍