新京報(bào)訊（記者 王卡拉）6月4日，微芯生物發(fā)布公告，公司自主研發(fā)的高選擇JAK3激酶抑制劑CS12192獲批臨床試驗(yàn)，該藥已獲全球化合物發(fā)明專(zhuān)利授權(quán)，尚無(wú)此類(lèi)抑制劑藥物上市。

CS12192是高選擇性JAK3激酶抑制劑，同時(shí)部分抑制JAK1和TBK1激酶。已完成的臨床前研究表明，CS12192在類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、多發(fā)性硬化病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、銀屑病、斑禿等自身免疫性疾病模型及移植物抗宿主疾病模型上均具有明顯的藥效活性，在部分疾病模型上顯示出有別于其他JAK激酶抑制劑的差異化藥效特征。CS12192不但能有效抑制免疫細(xì)胞過(guò)度活化介導(dǎo)的炎癥，同時(shí)通過(guò)抑制TBK1減輕免疫細(xì)胞的組織侵襲，有望為自身免疫相關(guān)性疾病臨床治療提供一種新的差異化治療選擇。

微芯生物發(fā)布的2019年年報(bào)顯示，其研發(fā)產(chǎn)品線包括8個(gè)產(chǎn)品，均為自主研發(fā)產(chǎn)品。其中，已經(jīng)獲批上市的只有西達(dá)本胺。西達(dá)本胺最早于2014年12月獲批上市，獲批適應(yīng)癥為外周T細(xì)胞淋巴瘤，屬于國(guó)家1類(lèi)原創(chuàng)新藥，是全球首個(gè)亞型選擇性組蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制劑，也是中國(guó)首個(gè)以II期臨床試驗(yàn)結(jié)果獲批上市的藥物，是中國(guó)唯一治療外周T細(xì)胞淋巴瘤藥物。2019年11月，該藥新增乳腺癌適應(yīng)癥獲批。同時(shí)，西達(dá)本胺也在進(jìn)行非小細(xì)胞肺癌、彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤適應(yīng)癥的臨床試驗(yàn)。

另一款針對(duì)2型糖尿病的自研新藥西格列他鈉于2019年9月遞交上市申請(qǐng)，一旦獲批，將助力公司業(yè)績(jī)?cè)鲩L(zhǎng)。

包括此次獲批臨床的CS121926在內(nèi)，有6款產(chǎn)品處于臨床研究階段，進(jìn)展最快的三通路靶向激酶抑制劑西奧羅尼針對(duì)卵巢癌、小細(xì)胞肺癌、肝癌、非霍奇金淋巴瘤的適應(yīng)癥均處于2期臨床研究階段。除CS121926外，另4款仍處于臨床前研究階段的藥物針對(duì)的是非酒精性脂肪肝、腫瘤、免疫性疾病。

微芯生物發(fā)布的2019年年報(bào)顯示，報(bào)告期內(nèi)，公司實(shí)現(xiàn)營(yíng)收1.74億元，同比增長(zhǎng)17.68%，西達(dá)本胺毛利率高達(dá)95.81%；歸屬于上市公司股東的凈利潤(rùn)為1942.19萬(wàn)元，同比下滑37.68萬(wàn)元。微芯生物研發(fā)投入占比較高，2019年研發(fā)投入為7823.9萬(wàn)元，占總營(yíng)收的45.02%。今年一季度，公司營(yíng)收和凈利潤(rùn)實(shí)現(xiàn)雙增長(zhǎng)，增幅分別為28.83%、251.14%。隨著項(xiàng)目推進(jìn)，研發(fā)費(fèi)用同比增長(zhǎng)35.98%。

校對(duì) 李世輝